Apo-ome 20 por.cps.etd.14x20mg


Kategorie: Volně prodejné léky
Trávící soustava
Pálení žáhy. nevolnost

Výrobce: Apotex Nederland B.v., Leiden
Číslo výrobku: 2048032
Cena: 128.00 Kč s DPH

KOUPIT

Popis

Apo-ome 20 por.cps.etd.14x20mgsp. zn. sukls219631/2015SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU1. NÁZEV PŘÍPRAVKUAPO-OME 20enterosolventní tvrdé tobolky2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍJedna tobolka obsahuje omeprazolum 20 mg.Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.3. LÉKOVÁ FORMATvrdé enterosolventní tobolkyPopis přípravku:APO-OME 20: tvrdá želatinová enterosolventní tobolka plněná téměř bílými až žlutými kulovitýminebo tyčinkovitými peletami, spodní část tobolky růžová, vrchní část červenohnědá, s potiskem APO20.4. KLINICKÉ ÚDAJE4.1 Terapeutické indikaceVýdej přípravku bez lékařského předpisu: Léčba příznaků refluxu (tj. pálení žáhy, kyselá regurgitace) u dospělýchVýdej přípravku pouze na lékařský předpis:Dospělí Léčba duodenálních vředů Prevence relapsu duodenálních vředů Léčba žaludečních vředů Prevence relapsu žaludečních vředů Eradikace Helicobacter pylori (H. pylori) u vředové choroby v kombinaci s vhodnými antibiotiky Léčba žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID Prevence žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID u rizikovýchpacientů Léčba refluxní ezofagitidy Dlouhodobá léčba pacientů se zhojenou refluxní ezofagitidou Léčba symptomatické refluxní choroby jícnu Léčba Zollinger-Ellisonova syndromuDětiDěti starší než 1 rok a ≥ 10 kg Léčba refluxní ezofagitidy Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace u refluxní choroby jícnuDěti starší než 4 roky a dospívající Léčba duodenálních vředů způsobených H. pylori v kombinaci s antibiotiky4.2 Dávkování a způsob podáníVýdej přípravku bez lékařského předpisu:Léčba refluxuDávkování u dospělýchDoporučená dávka je 20 mg omeprazolu jednou denně po dobu 14 dnů.Než dojde ke zlepšení příznaků, může být nutné užívat tobolky po dobu 2-3dnů.U většiny pacientů dojde k úplnému ústupu symptomů pálení žáhy v průběhu 7 dnů. Jakmile dojdek úplnému ústupu symptomů, léčba by měla být ukončena.Zvláštní skupiny pacientůPoškození funkce ledvinU pacientů s poškozenou funkcí ledvin není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).Poškození funkce jaterPředtím, než začnou pacienti s poškozenou funkcí jater užívat APO-OME 20, lékař by jim měl poradit(viz bod 5.2).Starší pacienti (>65 let)U starších pacientů není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).Výdej přípravku pouze na lékařský předpis:Dávkování u dospělýchLéčba duodenálních vředůDoporučená dávka u pacientů s aktivním duodenálním vředem je jedna tobolka APO-OME 20 jednoudenně.U většiny pacientů dojde ke zhojení vředové léze do dvou týdnů. U pacientů, u kterých nenastaloúplné zhojení po počáteční léčbě, dojde ke zhojení během dalších dvou týdnů léčby. U pacientů sešpatně reagujícím duodenálním vředem se doporučují dvě tobolky APO-OME 20 jednou denně a kezhojení obvykle dojde v průběhu čtyř týdnů.Prevence relapsu duodenálních vředůK prevenci relapsu duodenálního vředu u pacientů H. pylori negativních nebo v případě, že eradikaceH. pylori není možná, se doporučuje podávat APO-OME 20 jednou denně. U některých pacientů můžebýt dostatečná dávka 10 mg denně. Pokud léčba selže, dávka může být zvýšena na 40 mg.Léčba žaludečních vředůDoporučená dávka je jedna tobolka APO-OME 20 jednou denně. U většiny pacientů dojde ke zhojenív průběhu čtyř týdnů. U pacientů, u kterých nenastalo úplné zhojení po počáteční léčbě, obvykle dojdeke zhojení v průběhu dalších čtyř týdnů léčby. U pacientů se špatně reagujícím žaludečním vředem sedoporučují dvě tobolky APO-OME 20 jednou denně a ke zhojení obvykle dojde v průběhu osmitýdnů.Prevence relapsu žaludečních vředůDoporučená dávka k prevenci relapsu u pacientů se špatně reagujícím žaludečním vředem je jednatobolka APO-OME 20 jednou denně. Pokud je třeba, dávka může být zvýšena na dvě tobolky APOOME20 jednou denně.Eradikace H. pylori u vředové chorobyVýběr antibiotika k eradikaci H. pylori by měl respektovat individuální snášenlivost pacientem anárodní, regionální či místní úroveň rezistence a doporučení pro léčbu. 20 mg omeprazolu + clarithromycin 500 mg + amoxicilin 1000 mg, vše dvakrát denně po dobujednoho týdnenebo 20 mg omeprazolu + clarithromycin 250 mg (alternativně 500 mg) + metronidazol 400 mg (nebo500 mg nebo tinidazol 500 mg), vše dvakrát denně po dobu jednoho týdnenebo 40 mg omeprazolu jednou denně a amoxicilin 500 mg a metronidazol 400 mg (nebo 500 mg nebotinidazol 500 mg), vše třikrát denně po dobu jednoho týdneLéčba může být u všech režimů zopakována, pokud je pacient dále H. pylori pozitivní.Léčba žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAIDDoporučená dávka k léčbě žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID jejedna tobolka APO-OME 20 jednou denně. U většiny pacientů dojde ke zhojení v průběhu čtyř týdnů.U pacientů, u kterých nedošlo k úplnému zhojení po počáteční léčbě, dojde obvykle ke zhojenív průběhu dalších čtyř týdnů léčby.Prevence žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID u rizikových pacientůK prevenci žaludečních nebo duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID u rizikovýchpacientů (věk > 60, předešlá anamnéza žaludečních a duodenálních vředů, předešlá anamnéza krvácenído horní části zažívacího traktu) je doporučená dávka jedna tobolka APO-OME 20 jednou denně.Léčba refluxní ezofagitidyDoporučená dávka je jedna tobolka APO-OME 20 jednou denně. U většiny pacientů dojde ke zhojenív průběhu čtyř týdnů. U pacientů, u kterých nedošlo k úplnému zhojení po počáteční léčbě, dojdeobvykle ke zhojení v průběhu dalších čtyř týdnů léčby.U pacientů s těžkou refluxní ezofagitidou se doporučuje 40 mg omeprazolu jednou denně a ke zhojenídojde obvykle v průběhu osmi týdnů.Dlouhodobá léčba pacientů se zhojenou refluxní ezofagitidouDoporučená dávka k dlouhodobé léčbě pacientů se zhojenou refluxní ezofagitidou je 10 mgomeprazolu jednou denně. Pokud je třeba, lze dávku zvýšit na 20-40 mg omeprazolu jednou denně.Léčba symptomatické refluxní choroby jícnuDoporučená dávka je jedna tobolka APO-OME 20 denně. Pacienti mohou dobře reagovat na 10 mgdenně, a proto je třeba upravit dávku individuálně.Pokud není dosaženo kontroly symptomů po čtyřech týdnech podávání jedné tobolky APO-OME 20denně, doporučuje se provést další vyšetření.Léčba Zollinger-Ellisonova syndromuDávkování je třeba individuálně přizpůsobit a pokračovat v léčbě, dokud je klinicky indikována.Doporučené počáteční dávkování je 60 mg omeprazolu denně. Všichni nemocní s těžkou formounemoci, kteří nedostatečně reagovali na jiné léčebné postupy, byli účinně léčeni a ve více než 90 %případů udržováni v remisi dávkami omeprazolu 20-120 mg denně. Při denní dávce vyšší než 80 mg jevhodné dávku rozdělit na dvě denní dávky.Dávkování u dětíDěti starší než 1 rok a ≥ 10 kgLéčba refluxní ezofagitidySymptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace u refluxní choroby jícnuDoporučení k dávkování je následující:Věk Hmotnost Dávkování≥ 1 rok 10-20 kg 10 mg jednou denně. Dávka může být zvýšena na 20 mg jednou denně,pokud je třeba.≥ 2 roky > 20 kg 20 mg jednou denně. Dávka může být zvýšena na 40 mg jednou denně,pokud je třeba.Refluxní ezofagitida: Doba léčby je 4-8 týdnů.Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace u refluxní choroby jícnu: Doba léčby je 2-4týdny. Pokud není dosaženo kontroly symptomů po 2-4 týdnech léčby, pacienti by měli být dálevyšetřeni.Děti starší než 4 roky a adolescentiLéčba duodenálních vředů způsobených H. pyloriPři výběru vhodné kombinační léčby je třeba vzít v úvahu oficiální národní, regionální a místnídoporučení k bakteriální rezistenci, trvání léčby (nejčastěji 7 dnů, ale někdy až 14 dnů) a správnépoužití antibakteriálních látek.Léčba by měla být vedena lékařem specialistou.Doporučení k dávkování jsou následující:Hmotnost Dávkování15–30 kg Kombinace se dvěma antibiotiky: omeprazol 10 mg, amoxicilin 25 mg/kg tělesnéhmotnosti a clarithromycin 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti vše podáno současně, dvakrátdenně, po dobu jednoho týdne.31–40 kg Kombinace se dvěma antibiotiky: omeprazol 20 mg, amoxicilin 750 mg aclarithromycin 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti vše podáno současně, dvakrát denně, podobu jednoho týdne.> 40 kg Kombinace se dvěma antibiotiky: omeprazol 20 mg, amoxicilin 1 g a clarithromycin500 mg vše podáno současně, dvakrát denně, po dobu jednoho týdne.Zvláštní skupiny pacientůPoškození funkce ledvinU pacientů s poškozenou funkcí ledvin není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).Poškození funkce jaterU pacientů s poškozenou funkcí jater může být dostatečná denní dávka 10-20 mg (viz bod 5.2).Starší pacienti (> 65 let)U starších pacientů není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).Způsob podáníAPO-OME 20 tobolky se doporučuje podávat ráno, raději mimo jídlo, spolknout celé a zapítpolovinou sklenice vody. Tobolky se nesmí kousat nebo drtit.Pacienti, kteří mají obtíže s polykáním a děti, které umějí pít nebo polykat polotuhou stravuPacienti mohou tobolku otevřít, spolknout obsah a zapít polovinou sklenice vody nebo rozmíchatobsah v mírně kyselé tekutině, např. ovocné šťávě nebo jablečném moštu, nebo ve vodě prosté oxiduuhličitého. Pacienty je třeba poučit, že tuto disperzi je třeba ihned vypít (nebo během 30 minut) a vždyzamíchat těsně před pitím a sklenici ještě jednou vypláchnout vodou a obsah vypít. NESMÍ SEpoužívat mléko nebo voda sycená oxidem uhličitým.Alternativně může pacient nechat tobolku nabobtnat v polovině sklenice vody a pelety spolknout.Enterosolventní pelety se nesmí kousat.4.3 KontraindikaceHypersenzitivita na omeprazol, substituované benzimidazoly nebo na kteroukoli pomocnou látkuuvedenou v bodě 6.1.Omeprazol se nesmí, podobně jako jiné inhibitory protonové pumpy (PPIs), podávat současněs nelfinavirem (viz bod 4.5).4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použitíV přítomnosti alarmujících symptomů, jako je např. významná ztráta tělesné hmotnosti z nejasnýchpříčin, opakované zvracení, dysfagie, hemateméza nebo meléna, a při podezření na žaludeční vřednebo přítomnosti žaludečního vředu je třeba vyloučit maligní etiologii, neboť léčba může zmírňovatpříznaky onemocnění a pozdržet stanovení diagnózy.Souběžné podávání atazanaviru a inhibitorů protonové pumpy se nedoporučuje (viz bod 4.5). Pokud jesouběžné podávání atazanaviru a inhibitoru protonové pumpy nevyhnutelné, doporučuje se provádětpečlivé klinické monitorování (např. množství virových částic) v kombinaci se zvýšením dávkyatazanaviru na 400 mg a 100 mg ritonaviru; dávka 20 mg omeprazolu by neměla být překračována.Omeprazol, stejně jako všechna léčiva inhibující kyselou žaludeční sekreci, může snižovat absorpcivitamínu B12 (cyanokobalamin) v důsledku hypo- nebo achlorhydrie. Tuto okolnost je třeba mít napaměti u pacientů se sníženými zásobami nebo rizikovými faktory pro sníženou absorpci vitamínuB12 při dlouhodobé léčbě.Omeprazol inhibuje CYP2C19. Když se zahajuje nebo ukončuje léčba omeprazolem, je třeba brátv úvahu možnost interakcí s léčivy metabolizovanými CYP2C19. Byla pozorována interakce meziklopidogrelem a omeprazolem (viz bod 4.5). Klinická relevance této interakce je nejistá. K prevencitohoto rizika se nedoporučuje souběžné podávání omeprazolu a klopidogrelu.HypomagnezémieU pacientů léčených dlouhodobě inhibitory protonové pumpy, jako je omeprazol, byly hlášeny případyzávažné hypomagnezémie. Tito pacienti byli léčeni nejméně 3 měsíce, ve většině případů 1 rok.Hypomagnezémie se může projevit závažnými příznaky, jako je únava, tetanie, delirium, křeče,závratě a ventrikulární arytmie. Počáteční příznaky však mohou být nenápadné a mohou býtpřehlédnuty. U většiny postižených pacientů došlo ke zlepšení stavu poté, co byla léčba inhibitoremprotonové pumpy ukončena a zahájena suplementace magnéziem.U pacientů, u nichž je plánována dlouhodobá léčba nebo kteří mají užívat inhibitor protonové pumpyspolečně s digoxinem nebo jinými látkami, které mohou působit hypomagnezémii (např. diuretika), jevhodné vyšetřit hladinu magnézia před zahájením léčby a opakovaně v jejím průběhu.Inhibitory protonové pumpy, obzvláště pokud jsou podávány ve vysokých dávkách a dlouhodobě (délenež 1 rok), mohou mírně zvyšovat riziko zlomenin proximálního konce femuru, distálního koncepředloktí a obratlů, zejména u starších osob a osob se známými rizikovými faktory. Podle výsledkůobservačních studií mohou inhibitory protonové pumpy zvyšovat celkové riziko fraktur o 10-40%.K tomuto zvýšení mohou částečně přispívat jiné rizikové faktory. Pacienti s rizikem osteoporózy majíbýt adekvátně léčeni a mají mít zajištěn dostatečný přísun vitaminu D a kalcia.Ovlivnění laboratorních testůZvýšená hladina chromograninu A (CgA) může ovlivnit vyšetření neuroendokrinních nádorů. Aby setomuto ovlivnění předešlo, měla by být léčba omeprazolem dočasně přerušena 5 dní před stanovenímhladin CgA.Subakutní kožní lupus erythematodes (SCLE)S inhibitory protonové pumpy jsou velmi vzácně spojeny případy SCLE. Pokud se objeví léze,zejména na místech, kde je kůže vystavena slunečním paprskům, a pokud jsou tyto léze doprovázenybolestí kloubů, pacient by měl neprodleně vyhledat lékařskou pomoc a lékař by měl zvážit vysazenípřípravku APO-OME 20. SCLE, který se vyvinul po předchozí léčbě některým inhibitorem protonovépumpy, může zvyšovat riziko SCLE i u jiných inhibitorů protonové pumpy.Některé děti s chronickými chorobami mohou vyžadovat dlouhodobou léčbu, ačkoliv se dlouhodobáléčba nedoporučuje.Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcínapř. rody Salmonella a Campylobacter (viz bod 5.1).Podobně jako u každé dlouhodobé léčby, zvláště pokud doba léčby přesahuje 1 rok, by měli býtpacienti pravidelně kontrolováni.Výdej přípravku bez lékařského předpisu:Pacienti s dlouhodobými problémy s trávením nebo pálením žáhy by měli navštěvovat v pravidelnýchintervalech lékaře. Zvláště pacienti starší než 55 let, kteří denně užívají některé volně prodejné lékyk léčbě poruchy trávení nebo pálení žáhy by měli informovat svého lékaře nebo lékárníka.Pacienti by měli být poučeni, aby žádali o radu lékaře, pokud:• měli žaludeční vřed nebo podstoupili operaci zažívacího traktu.• se léčí po dobu 4 a více týdnů pro příznaky poruchy trávení nebo pálení žáhy.• mají žloutenku nebo závažnou poruchu funkce jater.• jsou starší než 55 let a příznaky jsou nové nebo se v poslední době změnily.Pacienti by neměli užívat omeprazol jako preventivní léčivo.4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakceVliv omeprazolu na farmakokinetiku jiných léčivých látekLéčivé látky s absorpcí závislou na pHSnížená žaludeční acidita v průběhu léčby omeprazolem může zvyšovat nebo snižovatabsorpci léčivých látek s absorpcí závislou na žaludečním pH.Nelfinavir, atazanavirPlazmatické koncentrace nelfinaviru a atazanaviru se snižují při souběžném podávání omeprazolu.Souběžné podávání omeprazolu a nelfinaviru je kontraindikováno (viz bod 4.3). Souběžné podáváníomeprazolu (40 mg jednou denně) snížilo průměrnou expozici nelfinaviru o asi 40 % a průměrnáexpozice farmakologicky aktivnímu metabolitu M8 byla snížena o asi 75-90 %. Interakce můžezahrnovat i inhibici CYP2C19.Souběžné podávání omeprazolu a atazanaviru se nedoporučuje (viz bod 4.4). Souběžné podáváníomeprazolu (40 mg jednou denně) a atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovolníkůmvedlo k 75% snížení expozice atazanaviru. Zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg nevedlo kekompenzaci vlivu omeprazolu na expozici atazanaviru. Současné podávání omeprazolu (20 mg jednoudenně) a atazanaviru 400 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovolníkům vedlo ke snížení expoziceatazanaviru o asi 30 % ve srovnání s podáním atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg jednou denně.DigoxinSouběžné podávání omeprazolu (20 mg denně) a digoxinu zdravým dobrovolníkům zvýšilobiologickou dostupnost digoxinu o 10 %. Vzácně byla hlášena toxicita digoxinu. Je třeba opatrnosti,pokud je omeprazol podáván ve vysokých dávkách starším pacientům. Monitorování terapeutickýchhladin digoxinu by mělo být zintenzivněno.KlopidogrelVe zkřížené klinické studii, byl podáván klopidogrel (300 mg zahajovací dávka a dále 75 mg/den)samotný a s omeprazolem (80 mg ve stejnou dobu jako klopidogrel) po dobu 5 dní. Expoziceaktivnímu metabolitu klopidogrelu byla snížena o 46 % (den 1) a 42 % (den 5), pokud byl klopidogrelpodáván spolu s omeprazolem. Průměrná inhibice agregace krevních destiček (IPA) byla sníženao 47 % (24 hodin) a 30 % (den 5), pokud byl klopidogrel podáván spolu s omeprazolem. V jiné studiibylo prokázáno, že podávání klopidogrelu a omeprazolu v různou dobu nevede k odstranění interakce,která je pravděpodobně vyvolána inhibičním vlivem omeprazolu na CYP2C19. Z observačních aklinických studií byly hlášeny nekonzistentní údaje klinicky závažných kardiovaskulárních událostí vevztahu k těmto farmakokinetickým/farmakodynamickým interakcím.Jiné léčivé látkyAbsorbce posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je významně snížena, a tedy klinickáúčinnost může být ovlivněna. V případě posakonazolu a erlotinibu by mělo být souběžné podávánívyloučeno.Léčivé látky metabolizované CYP2C19Omeprazol je středně silným inhibitorem CYP2C19, hlavního enzymu v metabolismu omeprazolu.Metabolismus současně podávaných léčivých látek metabolizovaných CYP2C19 může být tedy snížena systémová expozice těmto látkám zvýšena. Příklady takových látek jsou R-warfarin a jiníantagonisté vitaminu K, cilostazol, diazepam a fenytoin.CilostazolOmeprazol v dávce 40 mg podávaný zdravým dobrovolníkům ve zkřížené studii zvyšoval hodnotuCmax a AUC cilostazolu o 18 %, resp. 26 % a hodnoty jednoho z aktivních metabolitů o 29 %, resp.69 %.FenytoinDoporučuje se monitorovat plazmatické koncentrace fenytoinu v průběhu prvních dvou týdnů pozahájení léčby omeprazolem a pokud je upravována dávka fenytoinu. Monitorování a úprava dávky jenutná po ukončení léčby omeprazolem.Neznámý mechanismusSaquinavirSouběžné podávání omeprazolu a saquinaviru/ritonaviru vedlo k zvýšení plazmatických koncentracísaquinaviru o asi 70 % spojené s dobrou tolerancí HIV-pozitivními pacienty.TakrolimusSouběžné podávání omeprazolu vedlo ke zvýšení sérových koncentrací takrolimu. Na místě je zesílenémonitorování koncentrací takrolimu a renálních funkcí (clearance kreatininu), pokud je nutné, je třebaupravit dávkování takrolimu.MethotrexátV kombinaci s inhibitory protonové pumpy se může hladina methotrexátu u některých pacientů zvýšit.Při podávání vysokých dávek methotrexátu je třeba zvážit dočasné vysazení omeprazolu.Vliv jiných léčivých látek na farmakokinetiku omeprazoluInhibitory CYP2C19 a/nebo CYP3A4Vzhledem k tomu, že omeprazol je metabolizován CYP2C19 a CYP3A4, léčivé látky známé jakoinhibitory CYP2C19 nebo CYP3A4 (např. clarithromycin a vorikonazol) mohou zvyšovat sérovékoncentrace omeprazolu snížením rychlosti metabolismu omeprazolu. Souběžná léčba vorikonazolemvedla ke zdvojnásobení expozice omeprazolu. Vzhledem k tomu, že vysoké dávky omeprazolu bylydobře tolerovány, není obecně nutné upravovat dávku omeprazolu. O úpravě dávky je však třebauvažovat u pacientů se závažným poškozením funkce jater a pokud je indikována dlouhodobá léčba.Induktory CYP2C19 a/nebo CYP3A4Léčivé látky známé jako induktory CYP2C19 nebo CYP3A4 nebo obou (např. rifampicin a Třezalkatečkovaná) mohou snižovat sérové koncentrace omeprazolu zvýšením rychlosti metabolismuomeprazolu.4.6 Fertilita, těhotenství a kojeníVýsledky tří prospektivních epidemiologických studií (více než 1000 expozic) ukazují, že omeprazolnemá nežádoucí účinky na průběh těhotenství nebo na zdraví plodu a novorozence.Omeprazol lzeužívat v průběhu těhotenství.Omeprazol je vylučován do mateřského mléka, ale je nepravděpodobné, že by ovlivňoval kojence přiužívání doporučených dávek.4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat strojeAPO-OME 20 pravděpodobně neovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Mohou se objevitnežádoucí účinky jako závratě a zrakové poruchy (viz bod 4.8). Pokud se objeví, pacienti by neměliřídit a obsluhovat stroje.4.8 Nežádoucí účinkyNejčastějšími nežádoucími účinky (1-10 % pacientů) jsou bolest hlavy, bolest břicha, zácpa, průjem,plynatost a nevolnost/zvracení.Následující nežádoucí účinky byly zaznamenány v průběhu klinického hodnocení s omeprazolem av poregistračním období. Žádný nežádoucí účinek není závislý na dávce.V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle četností a třídy orgánových systémů(SOC). Frekvence jsou definovány podle následující konvence: velmi časté (≥ 10), časté (≥ 1/100 až< 1/10), méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10000 až < 1/1000), velmi vzácné (< 1/10000),není známo (z dostupných údajů nelze určit).SOC/frekvence Nežádoucí účinekPoruchy krve a lymfatického systémuVzácné: Leukopenie, trombocytopenieVelmi vzácné: Agranulocytóza, pancytopeniePoruchy imunitního systémuVzácné: Hypersenzitivní reakce, tj. horečka, angioedém a anafylaktická reakce/šokPoruchy metabolismu a výživyVzácné: HyponatrémieNení známo Hypomagnezémie (viz bod 4.4)Psychiatrické poruchyMéně časté: NespavostVzácné: Agitovanost, zmatenost, depreseVelmi vzácné: Agrese, halucinacePoruchy nervového systémuČasté: Bolest hlavyMéně časté: Závratě, parestézie, ospalostVzácné: Poruchy chutiPoruchy okaVzácné: Neostré viděníPoruchy ucha a labyrintuMéně časté: VertigoRespirační, hrudní a mediastinální poruchyVzácné: BronchospasmusGastrointestinální poruchyČasté: Bolest břicha, zácpa, průjem, plynatost, nausea/zvraceníVzácné: Sucho v ústech, stomatitida, gastrointestinální kandidóza, mikroskopickákolitida.Poruchy jater a žlučových cestMéně časté: Zvýšené jaterní enzymyVzácné: Hepatitida se žloutenkou nebo bez níVelmi vzácné: Selhání jater, encefalopatie u pacientů s již existující poruchou jaterPoruchy kůže a podkožní tkáněMéně časté: Dermatitida, svědění, vyrážka, kopřivkaVzácné: Alopecie, fotosenzitivitaVelmi vzácné: Erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermálnínekrolýza (TEN)Není známo: Subakutní kožní lupus erythematodes (viz bod 4.4)Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáněMéně časté: Zlomeniny kyčle, zápěstí nebo páteřeVzácné: Bolest kloubů, bolest svalůVelmi vzácné: Svalová slabostMéně časté Fraktury proximálního konce femuru, distálního konce předloktí a obratlů(viz bod 4.4)Poruchy ledvin a močových cestVzácné: Intersticiální nefritidaPoruchy reprodukčního systému a prsuVelmi vzácné: GynekomastieCelkové poruchy a reakce v místě aplikaceMéně časté: Nevolnost, periferní edémyVzácné: Zvýšené poceníPediatrická populaceBezpečnost omeprazolu byla hodnocena na celkem 310 dětech ve věku 0 až 16 let s poruchou kyseléžaludeční sekrece. Existují pouze omezené bezpečnostní údaje při dlouhodobém užívání u 46 dětí,kterým byl v klinickém hodnocení dlouhodobě podáván omeprazol k léčbě těžké erozivní ezofagitidypo dobu až 749 dnů. Profil nežádoucích účinků byl obecně stejný jako u dospělých při krátkodobé idlouhodobé léčbě. Neexistují dlouhodobé údaje o vlivu podávání omeprazolu na průběh puberty arůst.Hlášení podezření na nežádoucí účinkyHlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje topokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:Státní ústav pro kontrolu léčivŠrobárova 48100 41 Praha 10Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek4.9 PředávkováníExistují pouze omezené informace o vlivu předávkování omeprazolem u lidí. V literatuře je popsánaaplikace dávek až 560 mg a výjimečně byly hlášeny případy, kdy jednotlivá perorální dávka dosáhlaaž 2400 mg omeprazolu (tj. 120krát vyšší než obvyklá doporučená jednotlivá dávka). Byla hlášenanauzea, zvracení, závratě, bolest břicha, průjem a bolest hlavy. Ojediněle byla popisována apatie,deprese a zmatenost.Příznaky předávkování byly přechodné a nebyly hlášeny žádné závažné klinické následkypředávkování. Rychlost eliminace farmaka u vyšších dávek (kinetika prvního řádu) zůstávánezměněna. Léčba, pokud je třeba, je symptomatická.5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI5.1 Farmakodynamické vlastnostiFarmakoterapeutická skupina: inhibitory protonové pumpy, ATC kód: A02BC01Mechanismus účinkuOmeprazol, racemická směs dvou enantiomerů snižuje vysoce selektivním mechanismem sekrecižaludeční kyseliny. Omeprazol je specifickým inhibitorem protonové pumpy v parietální buňce.Účinkuje rychle a reverzibilní kontroly žaludeční kyselé sekrece lze dosáhnout při podávání jednoudenně.Omeprazol je slabou bazí a je koncentrován a konvertován na aktivní formu ve vysoce kyselémprostředí intracelulárních kanálků parietální buňky. Zde inhibuje enzym H+,K+-ATPázu - protonovoupumpu. Tento účinek na konečný stupeň tvorby žaludeční kyseliny je závislý na dávce a umožňujevysoce účinnou inhibici jak bazální, tak stimulované sekrece žaludeční kyseliny bez ohledu navyvolávající podnět.Farmakodynamické účinkyVšechny farmakodynamické účinky lze vysvětlit účinkem omeprazolu na žaludeční sekreci.Účinek na kyselou žaludeční sekreciPerorální podání omeprazolu jednou denně umožňuje rychlou a účinnou inhibici denní i noční sekrecežaludeční kyseliny s maximálním účinkem po 4 dnech léčby. Jednorázovým podáním omeprazolu20 mg je dosaženo průměrně alespoň 80 % snížení 24hodinové žaludeční acidity u pacientůs duodenálním vředem a průměrného snížení maximální sekrece po stimulaci pentagastrinem asio 70 %; měřeno 24 hodin po aplikaci.Perorální podání omeprazolu 20 mg jednou denně pacientům s duodenálním vředem udržuje žaludečnípH ≥ 3 v průměru po dobu 17 hodin v rámci 24hodinového intervalu.U pacientů s refluxní chorobou jícnu omeprazol snižuje/normalizuje v závislosti na dávce expozicijícnu kyselému žaludečnímu obsahu jako následek snížené žaludeční sekrece a žaludeční acidity.Inhibice kyselé žaludeční sekrece je závislá na ploše pod křivkou plazmatických koncentracíomeprazolu v závislosti na čase (AUC) a nikoliv na aktuální plazmatické koncentraci léčiva.V průběhu léčby omeprazolem nebyl pozorován vznik tachyfylaxe.Účinek na H. pyloriVýskyt infekce H. pylori je vázán na vředovou chorobu gastroduodena, včetně duodenálních ažaludečních vředů. H. pylori je hlavní příčinou vývoje gastritidy. H. pylori je spolu se žaludečníkyselinou nejdůležitějším faktorem ve vývoji vředové choroby gastroduodena. H. pylori je hlavnímfaktorem v patogenezi atrofické gastritidy, která je asociována se zvýšeným rizikem vývoje karcinomužaludku.Eradikace H. pylori kombinací omeprazolu a antimikrobiálních látek je spojena s rychlým hojením adlouhodobou remisí peptických vředů.Zkoumány byly dvojkombinační režimy a bylo zjištěno, že jsou méně účinné než trojkombinačnírežimy. O těchto režimech je třeba uvažovat v případech, kdy známá přecitlivělost brání použitítrojkombinačních režimů.Další účinky mající vztah k inhibici kyselé žaludeční sekreceV průběhu dlouhodobé léčby byl hlášen poněkud vyšší výskyt žaludečních žlázových cyst. Tytozměny jsou fyziologickým důsledkem účinné inhibice kyselé žaludeční sekrece, jsou benigní a zdají sebýt reverzibilní.Snížená kyselost žaludečního obsahu, vyvolaná jakýmkoliv vlivem včetně inhibitorů protonovépumpy, má za následek zvýšení počtu bakterií normálně přítomných v gastrointestinálním traktu.Léčba přípravky snižujícími sekreci žaludeční kyseliny může mít za následek mírně zvýšené rizikogastrointestinálních infekcí např. rody Salmonella nebo Campylobacter.V důsledku snížené kyselosti žaludečního obsahu se také zvyšuje hladina chromograninu A (CgA).Tento vliv modifikující hladinu CgA nelze prokázat 5 dní po ukončení léčby inhibitory protonovépumpy.Omeprazol, stejně jako všechna léčiva blokující kyselou žaludeční sekreci, může snižovat absorpcivitaminu B12 (cyanocobalamin) v důsledku hypo- nebo achlorhydrie. Toto je třeba mít na paměti přidlouhodobé léčbě pacientů se sníženými zásobami vitaminu B12 nebo rizikovými faktory prosníženou absorpci vitaminu B12.Použití u dětíV nekontrolované klinické studii u dětí (1 až 16 roků) s těžkou refluxní ezofagitidou zlepšovalomeprazol v dávce 0,7 až 1,4 mg/kg ezofagitidu v 90 % případů a významně snižoval příznakyrefluxu. V jednostranně zaslepené studii byly děti s diagnózou refluxní choroby jícnu ve věku 0-24měsíců léčeny omeprazolem v dávce 0,5; 1,0 nebo 1,5 mg/kg. Po 8 týdnech léčby se frekvencezvracení/regurgitace snížila o 50 % bez ohledu na podávanou dávku.Eradikace H. pylori u dětíRandomizovaná, dvojitě slepá klinická studie (studie HÉLIOT) podporuje účinnost a akceptovatelnoubezpečnost omeprazolu v kombinaci se dvěma antibiotiky (amoxicilin a klarithromycin) k léčběH. pylori u dětí od 4 roků s gastritidou: podíl H. pylori eradikovaných 74,2 % (23/31 pacientů) veskupině omeprazol+amoxicilin+klarithromycin a 9,4 % (3/32 pacientů) ve skupiněamoxicilin+klarithromycin. Nebyl však zaznamenán prospěch z uvedené léčby, pokud jdeo dyspeptické obtíže. Studie nedala žádnou informaci týkající se dětí mladších než 4 roky.5.2 Farmakokinetické vlastnostiAbsorpceOmeprazol a hořečnatá sůl omeprazolu jsou acidolabilní, a proto se perorálně podávají ve forměenterosolventních mikropelet v tobolkách nebo jako enterosolventní tablety. Absorpce omeprazolu jerychlá, maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo 1-2 hodiny po podání dávky. Absorpceomeprazolu probíháv tenkém střevě a je obvykle kompletní během 3 až 6 hodin. Současně podanápotrava nemá vliv na biologickou dostupnost omeprazolu. Systémová dostupnost (biologickádostupnost) po jednorázovém podání perorální dávky omeprazolu je asi 40 %. Po opakovaném podáníjednou denně se biologická dostupnost zvyšuje až na asi 60 %.DistribuceZdánlivý distribuční objem u zdravých jedinců je asi 0,3 l/kg tělesné hmotnosti. Omeprazol se z 97 %váže na plazmatické bílkoviny.BiotransformaceOmeprazol je úplně metabolizován enzymovým systémem cytochromu P450 (CYP). Hlavní částmetabolismu je vázána na specifickou izoformu CYP2C19 zodpovědnou za tvorbuhydroxyomeprazolu, hlavního metabolitu v plazmě. Zbývající část je vázána na jinou specifickouizoformu, CYP3A4, zodpovědnou za tvorbu omeprazol sulfonu. Následkem vysoké afinityomeprazolu k CYP2C19 existuje potenciál pro kompetitivní inhibici a metabolickou interakci typuléčivo-léčivo s jinými substráty pro CYP2C19. V důsledku nízké afinity k CYP3A4 nemá omeprazolpotenciál inhibovat metabolismus jiných substrátů pro CYP3A4. Navíc omeprazol nemá inhibiční vlivna hlavní isoenzymy CYP.Asi 3 % kavkazské populace a 15-20 % asijské populace nemá funkční enzym CYP2C19 a označují sejako pomalí metabolizátoři. U těchto jedinců je metabolismus omeprazolu katalyzován pravděpodobněCYP3A4. Po opakovaném podání dávky 20 mg omeprazolu jednou denně byla průměrná hodnotaAUC u pomalých metabolizátorů 5 až 10krát vyšší než u jedinců s funkčním enzymem CYP2C19(rychlí metabolizátoři). Průměrné maximální plazmatické koncentrace byly také vyšší, 3 až 5krát. Tytonálezy nemají vliv na dávkování omeprazolu.EliminacePlazmatický eliminační poločas omeprazolu je obvykle kratší než jedna hodina jak po jednorázovémpodání, tak po opakovaném perorálním podání jednou denně. Omeprazol je z plazmy zcela eliminovánpřed podáním další dávky a není zde tendence ke kumulaci při podání jednou denně. Téměř 80 %podané perorální dávky je vyloučeno močí ve formě metabolitů a zbytek stolicí, přičemž hlavní podílje do stolice vylučován se žlučí.Hodnota AUC omeprazolu se zvyšuje po opakovaném podání. Tento vzestup je závislý na dávce avýsledkem je nelineární závislost AUC na dávce po opakovaném podání. Tato časová a dávkovázávislost je důsledkem sníženého efektu prvního průchodu játry a systémové clearance pravděpodobnězpůsobené inhibicí CYP2C19 omeprazolem a/nebo metabolitem omeprazolu (tj. sulfonem). Nebyloprokázáno, že by kterýkoliv z metabolitů měl vliv na kyselou žaludeční sekreci.Zvláštní skupiny pacientůPoškozená funkce jaterU pacientů s poškozenou funkcí jater je ovlivněn metabolismus omeprazolu, což vede ke zvýšeníAUC. Nebyla prokázána tendence ke kumulaci omeprazolu při podávání jednou denně.Poškozená funkce ledvinU pacientů s poškozenou funkcí ledvin nedochází ke změně farmakokinetiky omeprazolu, včetněsystémové biologické dostupnosti a rychlosti eliminace.Starší pacientiU starších lidí (75-79 let) je rychlost metabolismu omeprazolu poněkud snížena.DětiPlazmatické koncentrace omeprazolu při podávání doporučených dávek dětem od 1 roku jsou obdobnéjako u dospělých. U dětí mladších než 6 měsíců je clearance omeprazolu snížena v důsledku nižšímetabolické kapacity pro omeprazol.5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnostiV dlouhodobých studiích u laboratorních potkanů, kterým byl celoživotně podáván omeprazol, bylapozorována hyperplazie ECL buněk a výskyt karcinoidů žaludku. Tyto změny jsou výsledkemnavozené dlouhodobé hypergastrinémie v důsledku inhibice kyselé žaludeční sekrece. Podobné nálezybyly učiněny při podávání blokátorů H2-receptorů, inhibitorů protonové pumpy a po částečnémvyříznutí žaludečního fundu. Tedy, tyto změny nejsou způsobeny žádným konkrétním léčivem.6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE6.1 Seznam pomocných látekHydroxid hořečnatý, mannitol, povidon, methakrylátový kopolymer typ C, triethyl-citrát, červený oxidželezitý, oxid titaničitý, černý inkoust, želatina.6.2 InkompatibilityNeuplatňuje se.6.3 Doba použitelnosti2 roky.6.4 Zvláštní opatření pro uchováváníUchovávejte při teplotě 15 - 25°C v dobře uzavřeném původním obalu, aby byl přípravek chráněn předvlhkostí.6.5 Druh obalu a obsah baleníBílá, neprůhledná kulatá HDPE lahvička, uzavřená EVA/Al fólií, modrý PP šroubovací uzávěr,příbalová informace součástí etikety.Velikost balení:Výdej přípravku pouze na lékařský předpis:28, 50 a 100 enterosolventních tvrdých tobolekVýdej přípravku bez lékařského předpisu:7, 14 enterosolventních tvrdých tobolek6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravkuŽádné zvláštní požadavky.7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACIApotex Europe BV, Leiden, Nizozemsko.8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO09/132/03-C9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACEDatum první registrace: 2.4.2003Datum posledního prodloužení registrace: 8.12.201010. DATUM REVIZE TEXTU23.10.2015

KOUPIT

Databáze nemocí
více ->
Půjčovna zdravotních pomůcek
symetrie.cz
Související články:
Interesting reading in english: Questions about Ilnesses