Acylcoffin tbl.10


Kategorie: Volně prodejné léky
Gynekologické problémy
Bolest při menstruaci

Výrobce: ZENTIVA, A.S.
Číslo výrobku: 8584005110206
Cena: 42.00 Kč s DPH

KOUPIT

Popis

Acylcoffin tbl.10sp. zn. sukls242891/2016SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU1. NÁZEV PŘÍPRAVKUACYLCOFFINtablety2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍJedna tableta obsahuje acidum acetylsalicylicum 450 mg a coffeinum50 mg.Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.3. LÉKOVÁ FORMATabletaPopis přípravku: bíle kulaté ploché tablety se zkosenými hranami, na jedné straně s půlicí rýhou.Tabletu lze rozdělit na dvě stejné dávky.4. KLINICKÉ ÚDAJE4.1 Terapeutické indikaceBolesti mírné a střední intenzity různého původu, např. bolesti hlavy, kloubů a svalů provázejícíchřipková onemocnění, bolesti zubů, neuralgie, bolesti vertebrogenního původu, horečnaté stavyzejména při akutních respiračních onemocněních chřipkového charakteru.Acylcoffin se nesmí podávat dětem a dospívajícím do 16 let v průběhu horečnatého onemocnění.4.2 Dávkování a způsob podáníDávkováníDávkování je vždy individuální a závislé na charakteru základního onemocnění, intenzitě a frekvencibolesti nebo na průběhu febrilního stavu.Dospělým se obvykle podává 450–900 mg kyseliny acetylsalicylové (ASA) a 50–100 mg kofeinu vjednorázové dávce, kterou je možno opakovat v intervalu 4–8 hodin. Maximální denní dávka je 4 gkyseliny acetylsalicylové.Pediatrická populacePřípravek se podává dětem a dospívajícím výjimečně v odůvodněných případech po zvážení poměrurizika a benefitu. Dávkování ASA u dětí a dospívajících do 15 let je 30–60 mg/kg/den v analgetickéindikaci a 100 mg/kg/den při léčbě revmatické horečky. Dospívajícím nad 16 let se podávají stejnédávky Acylcoffinu jako dospělým pacientům.Acylcoffin se nesmí podávat dětem a dospívajícím do 16 let během horečnatého onemocnění (vizbody 4.3 a 4.4).Pacienti s renální insuficiencíU pacientů s renální insuficiencí je nutno dávkování individuálně upravit.Starší pacientiU starších pacientů je nutno dávkování individuálně upravit.Způsob podáníTablety se užívají po rozpadu v malém množství vody nebo celé. Při podávání vyšších dávek jevhodné zapíjet tablety alkalickou minerálkou.Užití léku při jídle nebo bezprostředně po něm snižuje incidenci žaludečních potíží.4.3 KontraindikacePřípravek Acylcoffin je absolutně kontraindikován: u pacientů s přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou, salicyláty, kofein nebo na kteroukolipomocnou látku uvedenou v bodě 6.1; při předchozím výskytu astmatu, které bylo vyvoláno požitím salicylátů či substancís obdobným účinkem, zejména nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID), při akutní vředové chorobě žaludku nebo dvanáctníku; při krvácivých stavech nekonzumpčního charakteru; při chirurgických výkonech spojených s masivnějším krvácením; v kombinaci s metotrexátem při dávce metotrexátu 15 mg týdně či vyšší (viz bod 4.5); při závažném selhání ledvin (CrCl<30 ml/min); při závažném selhání jater; při závažném srdečním selhání; během třetího trimestru těhotenství; u dětí a dospívajících do 16 let při současně probíhajícím horečnatém virovém onemocnění(hrozí riziko rozvoje Reyova syndromu viz bod 4.4).4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použitíPřípravek se užívá jen na doporučení lékaře a po přísném zvážení poměru rizika a přínosu: při současné léčbě antikoagulancii; u pacientů s vředovou chorobou v anamnéze; u pacientů s gastrointestinálními chorobami v anamnéze (ulcerózní kolitida, Crohnovachoroba); při alergii na nesteroidní antirevmatika; u pacientů s preexistující mastocytózou, u nichž užití kyseliny acetylsalicylové může vyvolatzávažnou reakci z přecitlivělosti (včetně oběhového šoku s flushem, hypotenzí, tachykardií azvracením).U pacientů s nedostatkem glukosa-6-fosfát-dehydrogenázy musí být tento přípravek podáván podpřísným lékařským dohledem z důvodu rizika hemolýzy (viz bod 4.8).U pacientů s bronchiálním astmatem, chronickou obstrukční bronchopulmonální chorobou, sennourýmou a nosními polypy může podání ASA provokovat vznik astmatického záchvatu, Quinckehoedému nebo urtikárie častěji než u ostatních pacientů.Riziko vzniku nežádoucích účinků se zvyšuje u pacientů s renálním, hepatálním, kardiálnímpoškozením, proto je třeba u nich dbát opatrnosti.Děti a dospívající do 15 let smí užívat kyselinu acetylsalicylovou jen na doporučení lékaře.Při podávání kyseliny acetylsalicylové dětem a dospívajícím do 16 let v průběhu horečnatého virovéhoonemocnění hrozí riziko vzniku velmi vzácného, život ohrožujícího Reyova syndromu. Reyůvsyndrom je charakterizován neinfekční encefalopatií a jaterním selháním. Typicky se objevuje poodeznění akutních příznaků horečnatého infekčního onemocnění (varicella, chřipkovitá onemocnění).Mezi klinické projevy patří protrahované profúzní zvracení, bolest hlavy, poruchy vědomí.Opatrnosti je třeba u pacientů, kteří dostávají současně léčbu, která může zvýšit riziko vzniku ulcerací,jako jsou perorálně podávané kortikosteroidy a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu(viz bod 4.5).Riziko hypoglykemického účinku přípravků se sulfonylureou a inzulinů se může zvýšit kyselinouacetylsalicylovou podávanou ve vyšších než doporučených dávkách (viz bod 4.5).Existují důkazy o tom, že léky, které inhibují cyklooxygenázu/syntézu prostaglandinů, ovlivňujíovulaci a tím mohou způsobovat poškození ženské plodnosti. Poškození je reversibilní a odezní poukončení terapie.Přípravky s obsahem ASA není vhodné podávat pacientům s dnavou artritidou, protože zpomalujívylučování kyseliny močové a snižují účinek urikosurik (viz bod 4.5).Přípravky s obsahem salicylátů se nemají podávat současně s levothyroxinem (viz bod 4.5).Pití nadměrného množství kávy nebo čaje (přírodní zdroje kofeinu) spolu s užíváním tablet můžezpůsobit pocit napětí a podrážděnosti.Alkohol, pokud je užíván současně s ASA, může zvýšit riziko poškození gastrointestinálního traktu. Upacientů užívajících ASA se doporučuje požívat alkohol s opatrností (viz bod 4.5).4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakceKyselina acetylsalicylováMetotrexátASA zvyšuje hematologickou toxicitu metotrexátu (snížením renální clearance metotrexátu avyvázáním metotrexátu salicyláty z jeho vazby na plazmatické bílkoviny). Současné užívání ASA ametotrexátu v dávkách 15 mg týdně a vyšších je kontraindikováno (viz bod 4.3). Při užívánímetotrexátu v dávkách menších než 15 mg týdně je doporučována zvýšená opatrnost.Urikosurika, např. probenecidSalicyláty mají opačný efekt než probenecid, tzn. snižují urikosurický účinek. Tato kombinace seproto nedoporučuje.AntikoagulanciaPřípravek zvyšuje riziko krvácení u pacientů užívajících antikoagulancia tím, že zvyšuje podíl volnéholéčiva jeho vytěsněním z vazby na proteiny.Antiagregační látky (např. klopidogrel a dipyridamol)Synergický účinek ASA a antiagregancií zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.Léčivé přípravky spojené s rizikem krváceníU těchto přípravků existuje zvýšené riziko krvácení z důvodu potenciálního aditivního účinku. Přisoučasném užívání kyseliny salicylové s léčivými přípravky spojenými s rizikem krvácení je třebadbát zvýšené opatrnosti.MetamizolMetamizol může snižovat účinek kyseliny acetylsalicylové (aspirinu) na agregaci krevních destiček,pokud se obě látky užívají současně. Tato kombinace látek by proto měla být užívána s opatrností upacientů, kteří užívají nízké dávky aspirinu z důvodu kardioprotekce.LevothyroxinSalicyláty (obzvláště při dávkách vyšších než 2,0 g/den) mohou inhibovat vazbu hormonů štítné žlázyna proteinové nosiče a tím vést k počátečnímu přechodnému nárůstu počtu volných hormonů štítnéžlázy a k následnému poklesu celkových hladin hormonů štítné žlázy. Hladiny hormonů štítné žlázyby se měly sledovat (viz bod. 4.4).TenofovirPři současném užívání tenofoviru disoproxil fumarátu a NSAID se může zvýšit riziko selhání ledvin.Vakcína proti planým neštovicímU pacientů očkovaných vakcínou proti planým neštovicím se nedoporučuje užívat salicyláty po dobu 6týdnů po podání vakcíny. Při užití salicylátů během infekce planých neštovic se vyskytly případyReyeova syndromu.Antidiabetika, např. deriváty sulfonylureySalicyláty mohou zvýšit hypoglykemický účinek derivátů sulfonylurey.Jiná nesteroidní antiflogistika (NSAID)Současné podávání jiných léčiv skupiny nesteroidních antiflogistik zvyšuje riziko negativního účinkuna sliznici gastrointestinálního traktu důsledkem inhibice syntézy cytoprotektivních prostaglandinů avlivem na hemostázu.IbuprofenExperimentální údaje naznačují, že ibuprofen může inhibovat účinek nízké dávky kyselinyacetylsalicylové na agregaci krevních destiček, pokud jsou tyto látky podávány současně. Avšaklimitace těchto údajů a nejistoty týkající se extrapolace údajů získaných ex vivo na klinické poměrynaznačují, že není možné udělat jasné závěry pro pravidelné užívání ibuprofenu a klinicky relevantníefekt se nepovažuje za pravděpodobný při občasném užívání ibuprofenu (viz bod 5.1).Fenytoin, kyselina valproová, lithium, digoxinKyselina acetylsalicylová zvyšuje plazmatickou koncentraci fenytoinu, kyseliny valproové,barbiturátů, lithia a digoxinu. Při současném užívání salicylátů a kyseliny valproové může dojít kesnížení vazby kyseliny valproové na proteiny a k inhibici jejího metabolismu, což má za následekzvýšení sérových hladin celkové i volné kyseliny valproové.SulfonamidyASA zvyšuje nežádoucí účinky sulfonamidů a kombinovaných léků s obsahem sulfonamidů.Systémově podávané kortikosteroidySoučasné podávání kortikosteroidů zvyšuje riziko krvácení z gastrointestinálního traktu.AlkoholAlkohol zvyšuje toxicitu kyseliny acetylsalicylové.Alkohol, pokud je užíván současně s ASA, může zvýšit riziko poškození gastrointestinálního traktu. Upacientů užívajících ASA se doporučuje požívat alkohol s opatrností (viz bod 4.4)Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)Zvýšené riziko krvácení z horní části gastrointestinálního traktu způsobené synergickým efektem přisoučasném užívání SSRI.Diuretika a antihypertenzivaNesteroidní antiflogistika (NSAID) mohou snížit antihypertenzní efekt diuretik a jinýchantihypertenziv. Jako u jiných nesteroidních antiflogistik (NSAID), současné podávání kyselinyacetylsalicylové s inhibitory ACE zvyšuje riziko akutní renální insuficience. Kombinace s diuretikypřináší riziko akutního selhání ledvin, způsobené sníženou glomerulární filtrací v důsledku sníženésyntézy prostaglandinů. Doporučuje se hydratace pacienta a monitorování renální funkce na začátkuléčby.Cyklosporin a takrolimusSoučasné užívání nesteroidních antiflogistik a cyklosporinu nebo takrolimu může zvýšit nefrotoxickýefekt cyklosporinu a takrolimu. Renální funkce by měla být monitorována v případě současnéhoužívání těchto látek a kyseliny acetylsalicylové.Inhibitory karboanhydrázy (acetazolamid)Současné užívání může vést k závažné metabolické acidóze a zvýšené toxicitě na centrální nervovýsystém.NikorandilU pacientů současně užívajících nikorandil a NSAID včetně kyseliny acetylsalicylové (ASA) a lysinacetylsalicylátu(LAS), existuje zvýšené riziko závažných komplikací, jako je gastrointestinálníulcerace, perforace a hemoragie.KofeinCytochrom P450 1A2 (CYP1A2) je hlavní enzym zapojený do metabolismu kofeinu u člověka. Protojsou možné potenciální interakce kofeinu s aktivními látkami, které jsou substráty pro CYP1A2,inhibují CYP1A2 anebo indukují CYP1A2.AdenosinEfekt adenosinu je antagonisován kofeinem.Barbituráty nebo primidonBarbituráty anebo primidon zvyšují metabolismus kofeinu indukcí mikrozomálních enzymů.Cimetidin, chinolony, orální kontraceptiva, disulfiram, mexiletinCimetidin, ciprofloxacin, enoxacin, norfloxacin, orální kontraceptiva a disulfiram zpomalujímetabolizaci kofeinu v játrech a potencují jeho účinky. Rovněž i mexiletin redukuje kompetitivníinhibicí eliminaci kofeinu z více než 50 % a zvyšuje tak možnost vzniku nežádoucích reakcí.KalciumKofein může inhibovat absorpci kalcia.XantinyKofein může snižovat clearance xantinů a tak potencovat jejich farmakodynamické a toxické účinky.4.6 Fertilita, těhotenství a kojeníKyselina acetylsalicylováTěhotenstvíNízké dávky (do 100 mg/den)V klinických studiích se dávky do 100 mg/den používané výlučně v porodnictví a při speciálnímsledování jevily jako bezpečné.Dávka 100–500 mg/denS užíváním dávek 100–500 mg/den není dostatek klinických zkušeností. Proto pro ně platí informaceuvedené níže.Dávky 500 mg/den a vyššíInhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a fetá1ní/embryonální vývoj.Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů, kardiálních malformací agastroschisis po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní rizikokardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Předpokládá se, že seriziko zvyšuje s dávkou a délkou trváním terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézyprostaglandinů vede k zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a k fetální/embryonální letalitě. Navícbyla hlášena zvýšená incidence různých ma1formací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorůsyntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické periody.V průběhu prvního a druhého trimestru nesmí být kyselina acetylsalicylová podána, pokud to nenízcela nezbytné.Pokud je kyselina acetylsalicylová podávána ženám, které chtějí otěhotnět, nebo v prvním a druhémtrimestru těhotenství musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavovatplod: kardiopulmonální toxicitě (předčasný uzávěr ductus arteriosus a pulmonální hypertenze), renální dysfunkci, která může progredovat v renální selhání s oligohydroamnionem.matku a novorozence na konci těhotenství: antiagregačnímu efektu a potenciálnímu prodloužení krvácení, které se může objevit i pomalých dávkách, inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu.Proto je kyselina acetylsalicylová v dávce 500 mg/den a vyšší kontraindikována ve třetím trimestrutěhotenství.KojeníLéčivá látka prochází placentární bariérou a do mateřského mléka. Po příležitostném podání matkámnebyly u kojenců pozorovány žádné nežádoucí účinky. Jestliže je nezbytné opakované podávánívysokých dávek, doporučuje se přerušit kojení.KofeinPro hypotézu, že příjem kofeinu do 300 mg/den během těhotenství může představovat teratogennínebo jiné riziko pro plod, je velmi málo důkazů. Některé studie z poslední doby nicméně ukazují, žepříjem kofeinu (a to dokonce nízkých dávek) během těhotenství může být spojený s nižší porodníváhou. Příjem kofeinu větší než 540 mg/den (z potravy) může být spojený s poruchou růstu plodu dodélky.Kofein je vylučován do mateřského mléka a volně prochází placentou do fetálního oběhu (viz bod5.2). U dětí kojících matek, které užívaly kofein, může být pozorována podrážděnost a potíže sespaním.4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat strojeAcylcoffin nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.4.8 Nežádoucí účinkyV následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky kyseliny acetylsalicylové a kofeinu rozdělené doskupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10); časté(1/100 až <1/10); méně časté (1/1 000 až <1/100); vzácné (1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné(<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit):MedDRA třídy orgánových systémů Frekvence Nežádoucí účinekPoruchy krve a lymfatického systému Není známo Pancytopenie, bicytopenie,aplastická anémie,selhání kostní dřeně,agranulocytóza,neutropenie, leukopeniePoruchy imunitního systému Méně časté Anafylaktická reakce1,anafylaktoidní reakce1Psychiatrické poruchy Vzácné Insomnie3Není známo Neklid3Poruchy nervového systému Vzácné Bolest hlavy3Není známo Intrakraniální krvácení7Srdeční poruchy Není známo Tachykardie3Cévní poruchy Není známo Krvácení8,9, vaskulitida,včetně HenochSchönleinovypurpury,Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Méně časté Bronchospazmus1, rýmaalergická1Není známo Nekardiální plicní edém přichronickém užívání av souvislosti s reakcípřecitlivělosti vyvolanékyselinou acetylsalicylovouGastrointestinální poruchy Velmi časté Epigastrický diskomfort4,pálení žáhy4, nevolnost4,zvracení4Vzácné Perforace peptickéhovředu4, peptický vřed skrvácením4Není známo Žaludeční hypersekrece3,akutní pankreatitidav důsledku hypersenzitivníreakce na kyselinuacetylsalicylovou.Choroby horní částigastrointestinálníhotraktu6:ezofagitida, erozivníduodenitida, erozivnígastritida, ezofageálníulcerace,perforace.Choroby dolní částigastrointestinálníhotraktu6: vředy tenkéhostřeva (jejunum a ileum) atlustého střeva (tračníka rektum), kolitida aperforace střevaPoruchy jater a žlučových cest Vzácné Zvýšení jaterních enzymů2Není známo Reyeův syndrom5,poškození jater, zejménahepatocelulární, chronickáhepatitidaPoruchy kůže a podkožní tkáně Méně časté Kopřivka1, angioedém1Není známo Fixní erupcePoruchy ledvin a močových cest Vzácné Nefropatie2Není známo Renální selháníVyšetření Vzácné Abnormality acidobazickérovnováhy2, retencekyseliny močové21 Tyto typy reakcí se nejčastěji vyskytují u pacientů s již existujícím bronchiálním astmatem, nosnímipolypy nebo s chronickou urtikárií.Mechanismus vzniku nežádoucích účinků není znám. Předpokládá se, že na jejich vzniku se můžeúčastnit zvýšená tvorba leukotrienů při zvýšené nabídce substrátu pro lipooxygenázovou částmetabolismu kyseliny arachidonové po zablokování cyklooxygenázové cesty.2 Zvláště po užití vyšších dávek ASA.3 Po podání kofeinu (u neklidu a tachykardie po podání vyšších dávek kofeinu).4 Mechanismus vzniku uvedených nežádoucích účinků je komplexní, ale nejdůležitější úlohu mákontakt léčiva se žaludeční sliznicí a po resorpci také inhibice cyklooxygenázy. Zvýšené rizikopředstavují hlavně pacienti s anamnézou vředové choroby, alkoholici a geriatričtí pacienti. Už vterapeutických dávkách může ASA dráždit žaludeční nebo ezofageální sliznici a způsobit okultní nebozjevné krvácení. Perforace a krvácení vředu se mohou vyskytnout bez předchozích příznaků.5 Může se rozvinout u dětí s virovým onemocněním.6 Tyto reakce mohou, ale nemusí být spojeny s krvácením, mohou se objevit při jakékoli dávcekyseliny acetylsalicylové, u pacientů s varovnými příznaky nebo bez nich anebo bez anamnézyzávažných gastrointestinálních příhod.7 V ojedinělých případech může být fatální, především u starších pacientů.8 V ojedinělých případech může být fatální.9 Může docházet k různým druhům krvácení: intrakraniálnímu krvácení, gastrointestinálnímukrvácení a dalším.Hlášení podezření na nežádoucí účinkyHlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje topokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:Státní ústav pro kontrolu léčivŠrobárova 48100 41 Praha 10webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek4.9 PředávkováníKyselina acetylsalicylováChronická intoxikace ASA se projevuje hučením v uších, bolestmi hlavy, závratí a zmateností.Závažnější intoxikaci charakterizuje hyperpnoe, nauzea, zvracení, poruchy acidobazické rovnováhy,petechie, delirium, pocení, horečka, křeče a kóma. Nekardiální plicní edém se může objevit přiakutním a chronickém předávkování kyselinou acetylsalicylovou (viz bod 4.8). Předávkovánísalicyláty může zejména u malých dětí způsobit závažnou hypoglykémii a potenciálně smrtelnouotravu. Za letální dávku se u dospělého považuje dávka 10 g, u dětí 4 g ASA. Smrt je způsobenarespiračním selháním.Při intoxikaci je nutno odstranit zbytek nevstřebaného léku výplachem žaludku aktivním uhlím. Léčbaintoxikace se zakládá na korekci rozvratu vnitřního prostředí, zvládnutí hypertermie.KofeinVysoké dávky kofeinu mohou vyvolat bolest hlavy, třes, křeče, tachykardii, nervozitu, podrážděnost,zvracení a zvýšenou diurézu. Léčba předávkování kofeinem je hlavně symptomatická a podpůrná.Křeče mohou být léčeny intravenózním podáním antikonvulzivních léků (např. diazepamu).5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI5.1 Farmakodynamické vlastnostiFarmakoterapeutická skupina: AnalgetikumATC kód: N02BA51Mechanismus účinku:Kyselina acetylsalicylová (ASA) inhibicí enzymu cyklooxygenázy snižuje syntézu prostaglandinů,které zvyšují citlivost algogenních receptorů vůči účinku bradykininu, histaminu a jiným mediátorůmuvolňovaným ve tkáni. Tento mechanismus zodpovídá za její analgetický účinek a přímo souvisí i snežádoucími účinky vyplývajícími z nepřítomnosti prostaglandinů při fyziologických regulacích. ASAacetylací blokuje cyklooxygenázu hlavně v periferních tkáních. Cyklooxygenáza je v trombocytechblokována ireverzibilně po celou dobu jejich životnosti.Experimentální údaje naznačují, že ibuprofen může inhibovat účinek nízké dávky kyselinyacetylsalicylové na agregaci krevních destiček, jestliže jsou tyto látky podávány současně. V jednéstudii, kdy byla jednotlivá dávka 400 mg ibuprofenu požita během 8 hodin před nebo 30 minut popodání kyseliny acetylsalicylové s okamžitým uvolňováním (81 mg) se objevil snížený účinekkyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci krevních destiček. Avšak limitacetěchto údajů a nejistoty ohledně extrapolace ex vivo údajů na klinické poměry naznačují, že nelzeudělat jasné závěry pro pravidelné užívání ibuprofenu a klinicky relevantní efekt se nepovažuje zapravděpodobný při občasném užívání ibuprofenu.Kofein disponuje širokou škálou farmakologických účinků – stimulace CNS, kardiostimulace,relaxace hladkého svalstva bronchů, zvýšení žaludeční sekrece, uvolňování katecholaminů. Základemúčinku kofeinu neselektivní antagonismus adenozinových receptorů. Mimo to je inhibitoremfosfodiesterázy a mobilizuje Ca++ z intracelulárních rezerv. Analgetická aktivita kofeinu je výsledkemvíce mechanismů. Podílí se na ní: blokáda periferního pronociceptivního účinku adenozinu, aktivaceadrenergního systému, který aktivuje inhibiční dráhy bolesti a stimulace CNS. Údaje o adjuvantnímanalgetickém účinku kofeinu v analgetických směsích nejsou jednoznačné. Vyplývá to z potíží, kterésouvisejí se subjektivními metodami hodnocení bolesti v klinických podmínkách z různýchmechanismů vzniku bolesti, ale i z rozdílnosti použitých dávek kofeinu.5.2 Farmakokinetické vlastnostiASA je slabá kyselina, která se rychle resorbuje částečně ze žaludku, ale hlavně z proximálních částítenkého střeva. Neionizovaná prostupuje gastrointestinální stěnou pasivní difúzí. Resorpce z tabletovélékové formy je více než 80 %. Presystémový metabolismus je vysoký.Nejvyšší koncentrace ASA v plazmě nastává po 14 minutách. Přítomnost potravy prodlužuje resorpcisalicylátů. Po resorpci se rovnoměrně distribuuje do většiny tkání. Při obvyklém dávkování jedistribuční objem ASA 170–200 ml.kg-1tělesné hmotnosti. Esterázy v gastrointestinální mukóze a vjátrech hydrolyzují ASA, která do systémové cirkulace vstupuje jako kyselina salicylová. ASA jemožné detekovat v plazmě pouze krátce. Váže se na albumin z 85–95 %. Podíl volného léčiva sezvyšuje při hypalbuminémii a důsledkem kompetice na vazebném místě. Prochází placentární bariéroua vylučuje se do mateřského mléka. Po podání vyšších dávek lze ASA dokázat v mozkomíšním mokua v synoviální tekutině.ASA se biotransformuje deacetylací v různých tkáních, ale hlavně v endoplazmatickém retikulu jater.Metabolismus je prvního a nultého řádu. Tvoří 3 hlavní metabolity – kyselinu salicylovou,salicylurovou a gentisovou. Kyselina salicylová je aktivní metabolit. Salicyláty se eliminují hlavněledvinami. Vylučování závisí na velikosti dávky a pH moče. Poločas eliminace kolísá od 2 do 3 hodinpo podání nízkých dávek až do 12 hodin po analgetických dávkách.Existuje signifikantní korelace mezi plazmatickou koncentrací salicylátu a analgézií. Analgetickýúčinek se dostavuje při plazmatické koncentraci od 20–100 mg.1-1.Vytěsnění bilirubinu salicyláty při vazbě na plazmatické bílkoviny může způsobit vznikjádrového ikteru u novorozenců. U geriatrických pacientů neexistují specifické odlišnosti, zde platípouze obecně platné odlišnosti farmakokinetiky v geriatrii (snížená žaludeční kyselost,hypalbuminémie, snížení aktivity biotransformačních enzymů, snížení renální exkrece).Kofein se z gastrointestinálního traktu dobře vstřebává. T1/2 je u dospělých 2,5–4,5 hod. Distribuuje sedo všech tělesných kompartmentů. Přechází placentární bariérou a do mateřského mléka. Extenzivněse metabolisuje v játrech hlavně demetylací a oxidací. Mnohé z metabolitů jsou aktivní. Vylučuje sehlavně ledvinami.5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnostiExperimentální výsledky s kyselinou acetylsalicylovou obsaženou v přípravku neprokázaly mutagenníani karcinogenní potenciál ASA, u několika živočišných druhů byl prokázán teratogenní potenciál.Literatura uvádí údaje o akutní toxicitě u všech běžně používaných laboratorních zvířat, přičemžhodnoty u potkanů po orálním podání se u různých autorů liší až o jeden řád.Ve studiích po opakovaném podání byly popsány účinky toxických dávek, jako je krvácení zgastrointestinálního traktu, průjmy, acidóza, tachykardie, křeče, poruchy dýchání.Na studiích u zvířat byl prokázán embryotoxický a teratogenní účinek kofeinu ve vysokých dávkách.6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE6.1 Seznam pomocných látekBramborový škrob, mastek.6.2 InkompatibilityNeuplatňuje se.6.3 Doba použitelnosti3 roky6.4 Zvláštní opatření pro uchováváníUchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem avlhkostí.6.5 Druh obalu a velikost baleníBlistr Al / bezbarevný PVC, krabičkaVelikost balení: 10 a 100 tablet.Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s nímŽádné zvláštní požadavky.7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACIZentiva, a. s., Einsteinova 24, 851 01 Bratislava, Slovenská republika8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO07/049/69-S/C9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACEDatum první registrace: 1.9.1969Datum posledního prodloužení registrace: 24.9.201410. DATUM REVIZE TEXTU7. 3. 2017

KOUPIT

Databáze nemocí
více ->
Půjčovna zdravotních pomůcek
symetrie.cz
Související články:
Interesting reading in english: Questions about Ilnesses